La doxiciclina 60

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El elefante Formulario © 2003-06 Susan K. Mikota DVM y Donald C. Plumb, Doctor en Farmacia. Publicado por elefante Care International - elephantcare. org Elefante información específica, si está disponible, es de color azul. Chemistry - A tetraciclina semi-sintético que se deriva de la oxitetraciclina, doxiciclina está disponible como sales de hiclato, calcio y monohidrato. La sal de hiclato se utiliza en la forma de dosificación inyectable y en comprimidos orales y cápsulas. Se produce como un polvo amarillo, cristalino que es soluble en agua y ligeramente soluble en alcohol. Después de la reconstitución con agua estéril, la inyección hiclato tiene un pH de 1.8 a 3.3. hiclato de doxiciclina también puede ser conocido como clorhidrato de doxiciclina. La sal de monohidrato se encuentra en el polvo oral para reconstitución. Se produce como un polvo amarillo, cristalino que es muy ligeramente soluble en agua y poco soluble en alcohol. La sal de calcio se forma in situ durante la fabricación. Se encuentra en el jarabe oral disponible comercialmente. Almacenamiento / Estabilidad / Compatibilidad - tabletas y cápsulas hiclato de doxiciclina se deben almacenar en contenedores a prueba de luz estrechos, a temperaturas inferiores a 30 ° C, y preferiblemente a temperatura ambiente (15-30 ° C). Después de la reconstitución con agua, la suspensión oral monohidrato es estable durante 14 días cuando se almacena a temperatura ambiente. La inyección hiclato cuando se reconstituye con un diluyente adecuado (por ejemplo, D 5 W, la inyección de Ringer, cloruro de sodio 0,9%, o Plasma-Lyte 56 en D 5 W) a una concentración de 0,1 a 1 mg / ml se puede almacenar durante 72 horas si se refrigera. soluciones reconstituidas congelados (10 mg / ml en agua estéril) son estables durante al menos 8 semanas si se mantiene a -20 ° C, pero no se deben volver a congelar una vez descongelados. Si las soluciones se almacenan a temperatura ambiente, diferentes fabricantes dan diferentes recomendaciones con respecto a la estabilidad, que van desde 12-48 horas. Infusiones en general, deberían realizarse dentro de las 12 horas de la administración. hiclato de doxiciclina para inyección se informa, compatible con las siguientes soluciones de infusión intravenosa y medicamentos: D 5 W, la inyección de Ringer, cloruro de sodio al 0,9%, o Plasma-Lyte 56 en Re 5 W, Plasma-Lyte 148 en D 5 W, Normosol M en D 5 W, Normosol R en D 5 W, azúcar invertido 10%, aciclovir sódico, HCl de hidromorfona, sulfato de magnesio, HCl meperidina, sulfato de morfina, perfenazina y HCl ranitidina. La compatibilidad es dependiente de factores tales como el pH, la concentración, la temperatura y los diluyentes utilizados. Se sugiere consultar las referencias especializadas para obtener información más específica (por ejemplo, Manual sobre Medicamentos inyectables por Trissel; ver bibliografía). Farmacología - Las tetraciclinas generalmente actúan como antibióticos bacteriostáticos e inhiben la síntesis de proteínas mediante la unión reversible a 30S ribosomal subunidades de los organismos susceptibles, lo que impide la unión a los ribosomas de las aminoacil ARN de transferencia. Las tetraciclinas también se cree que se unen de forma reversible a los ribosomas 50S y adicionalmente alterar permeabilidad de la membrana citoplasmática en los organismos susceptibles. En altas concentraciones, tetraciclinas también pueden inhibir la síntesis de proteínas por las células de mamíferos. Como clase, las tetraciclinas tienen actividad contra la mayoría micoplasma. espiroquetas (incluidos los organismos enfermedad de Lyme), Chlamydia y Rickettsia. Contra las bacterias gram positivas, las tetraciclinas tienen actividad contra algunas cepas de estafilococos y estreptococos. pero la resistencia de estos organismos está aumentando. Bacterias Gram positivas que normalmente están cubiertos por tetraciclinas, incluyen Actinomyces sp. Bacillus Anthracis . Clostridium tetani y perfringens, Listeria monocytogenes y Nocardia. Entre las bacterias gram negativas que las tetraciclinas por lo general tienen actividad in vitro e in vivo contra de incluir, Bordetella sp. Brucella, Bartonella, Haemophilus sp. Pasteurella multocida, Shigella y Yersinia pestis. Muchas o la mayoría de cepas de E. coli, Klebsiella, Bacteroides, Enterobacter, Proteus y Pseudomonas aeruginosa son resistentes a las tetraciclinas. Doxycycline generalmente tiene una actividad muy similar a otras tetraciclinas contra organismos susceptibles, pero algunas cepas de bacterias pueden ser más susceptibles a la doxiciclina o minociclina y adicional en las pruebas in vitro puede ser requerida. Usos / Indicaciones - Aunque no existen productos veterinarios aprobados doxiciclina disponibles, sus parámetros farmacocinéticos favorables (vida media más larga, una mayor penetración en el SNC) cuando se compara con tetraciclina HCl o HCl de oxitetraciclina que sea una opción razonable para su uso en animales pequeños cuando una tetraciclina se indica, en particular cuando una tetraciclina se indica en un paciente azotemia. Debido a que no es aparentemente menos experiencia clínica con este fármaco en animales pequeños que con tetraciclina o la oxitetraciclina, algunos se debe tener precaución antes de utilizar de forma rutinaria. En especies de aves, algunos médicos consideran que la doxiciclina es el fármaco de elección en el tratamiento oral de la psitacosis, particularmente cuando se tratan sólo unas pocas aves. Farmacocinética - La doxiciclina se absorbe bien tras la administración oral. La biodisponibilidad es 90 a 100% en los seres humanos. No hay datos de biodisponibilidad se encuentra para las especies veterinarias, pero se cree que el fármaco también se absorbe fácilmente en los animales monogástricos. A diferencia de HCl tetraciclina o la oxitetraciclina, la absorción de doxiciclina sólo podrá reducirse en un 20% en cualquiera de los productos alimenticios o productos lácteos en el intestino. Esto no se considera clínicamente importante. Tetraciclinas como grupo, están ampliamente distribuidos en el corazón, los riñones, los pulmones, los músculos, el líquido pleural, secreciones bronquiales, esputo, bilis, saliva, líquido sinovial, líquido ascítico, y el humor acuoso y vítreo. La doxiciclina es más soluble en lípidos y penetra los tejidos y fluidos del cuerpo mejor que HCl tetraciclina o la oxitetraciclina, incluyendo a la CSF, de próstata y de los ojos. Si bien los niveles de LCR son generalmente insuficientes para tratar las infecciones bacterianas más, doxiciclina ha demostrado ser eficaz en el tratamiento de los efectos sobre el SNC asociados con la enfermedad de Lyme en seres humanos. El volumen de distribución en estado estacionario en los perros es de aproximadamente 1,5 l / kg. La doxiciclina se une a proteínas plasmáticas en cantidades variables que dependen de las especies. La droga es de aproximadamente 25-93% a las proteínas plasmáticas en humanos, 75-86% en los perros, y alrededor del 93% en el ganado bovino y porcino. eliminación de doxiciclina del cuerpo es relativamente único. El fármaco se excreta principalmente en las heces a través de vías no biliares en una forma inactiva. Se piensa que el medicamento es parcialmente inactivada en el intestino por la formación de quelato y después se excreta en el lumen intestinal. En los perros, aproximadamente el 75% de una dosis dada se maneja de este modo. La excreción renal de doxiciclina sólo puede dar cuenta de aproximadamente el 25% de la dosis en perros, y la excreción biliar de menos de 5%. La vida media en suero de la doxiciclina en los perros es aproximadamente de 10 a 12 horas y un espacio libre de aproximadamente 1,7 ml / kg / min. En terneros, el fármaco tiene valores farmacocinéticos similares. La doxiciclina no se acumula en los pacientes con disfunción renal. Contraindicaciones / Precauciones / Reproductiva Seguridad - La doxiciclina está contraindicada en pacientes con hipersensibilidad a la misma. Debido a que las tetraciclinas pueden retardar el desarrollo del esqueleto fetal y decolorar los dientes de leche, que sólo deben utilizarse en la última mitad del embarazo cuando los beneficios superan a los riesgos fetales. La doxiciclina se considera que es menos probable que cause estas anomalías que otras tetraciclinas solubles más de agua (por ejemplo, tetraciclina, oxitetraciclina). A diferencia de cualquiera de oxitetraciclina o tetraciclina, doxiciclina puede ser usado en pacientes con insuficiencia renal. Hasta que se realicen más estudios que documentan la seguridad de doxiciclina por vía intravenosa en los caballos, la vía parenteral de administración de este fármaco en los caballos debe considerarse contraindicado. Efectos adversos / Advertencias - Los más frecuentes efectos lados de la terapia de doxiciclina oral en perros y gatos son las náuseas y los vómitos. Para paliar estos efectos, el fármaco podría darse con comida y sin reducciones clínicamente significativas en la absorción del fármaco. la terapia con tetraciclina (especialmente a largo plazo) puede causar la proliferación (sobreinfecciones) de bacterias u hongos no susceptibles. En los seres humanos, la doxiciclina (u otras tetraciclinas) también se ha asociado con reacciones de fotosensibilidad y, en raras ocasiones, hepatotoxicidad o discrasias sanguíneas. La inyección intravenosa de dosis incluso relativamente bajos de la doxiciclina se ha asociado con arritmias cardíacas, colapso y muerte en caballos. La sobredosis / toxicidad aguda - Con la excepción de la administración intravenosa en caballos (véase más arriba), la doxiciclina es aparentemente bastante seguro en situaciones de sobredosis más leves. sobredosis orales lo más probable es estar asociados con alteraciones gastrointestinales (vómitos, anorexia y / o diarrea). A pesar de que la doxiciclina es menos vulnerable a la quelación con cationes que otras tetraciclinas, la administración oral de bivalentes o trivalentes antiácidos catión puede enlazar algunos de los fármacos y reducir malestar gastrointestinal. En caso de que el paciente desarrollar la emesis o diarrea severa, los líquidos y electrolitos deben ser controlados y reemplazados si es necesario. inyección intravenosa rápida de doxiciclina ha inducido colapso transitoria y arritmias cardiacas en varias especies, presumiblemente debido a la quelación con iones de calcio intravasculares. Si las cantidades de sobredosis se administran de forma inadvertida, estos efectos pueden ser más pronunciados. Interacción con otros medicamentos - Cuando se administra oralmente, las tetraciclinas pueden quelar cationes divalentes o trivalentes que pueden disminuir la absorción de la tetraciclina u otro fármaco si contiene estos cationes. antiácidos orales, catárticos salinos u otros productos con indicaciones geográficas que contienen aluminio, calcio, magnesio, zinc o cationes de bismuto son más comúnmente asociados con esta interacción. La doxiciclina tiene una afinidad relativamente baja para los iones de calcio, pero se recomienda que se ofrecerá a todas las tetraciclinas orales por lo menos 1-2 horas antes o después de que el producto que contiene cationes. productos de hierro orales también se asocian con una disminución de la absorción de tetraciclina, y la administración de sales de hierro se deben administrar preferiblemente 3 horas antes o 2 horas después de la dosis de tetraciclina. bicarbonato de sodio oral, caolín, pectina, o salicilato de bismuto podrían dañar la absorción de tetraciclina cuando se administra por vía oral en conjunto. los fármacos bacteriostáticos como las tetraciclinas, pueden interferir con la actividad bactericida de las penicilinas, cefalosporinas y aminoglucósidos. Hay una cierta cantidad de controversia en cuanto a la importancia clínica real de esta interacción, sin embargo. Las tetraciclinas pueden aumentar la biodisponibilidad de la digoxina en un pequeño porcentaje de pacientes (humanos) y conducir a la toxicidad de la digoxina. Estos efectos pueden persistir durante meses después de la interrupción de la tetraciclina. Las tetraciclinas pueden deprimir la actividad de protrombina en plasma y en pacientes con anticoagulantes (por ejemplo, warfarina), la terapia puede necesitar un ajuste de dosis. Las tetraciclinas se han reportado para aumentar los efectos nefrotóxicos de metoxiflurano y tetraciclina HCl o oxitetraciclina no se recomiendan para usar con metoxiflurano. efectos secundarios gastrointestinales pueden incrementarse si las tetraciclinas se administran simultáneamente con productos con teofilina. Según los informes, las tetraciclinas han reducido los requerimientos de insulina en pacientes diabéticos, pero esta interacción aún no se ha confirmado con estudios controlados. Drogas / Laboratorio de Interacciones - Las tetraciclinas (no minociclina) puede producir resultados falsamente valores de catecolaminas en orina elevados cuando se utilizan métodos fluorométricos de determinación. Según los informes, las tetraciclinas pueden causar resultados falsos positivos de glucosa en la orina si se utiliza el método de sulfato de cobre de determinación (reactivo de Benedict, Clinitest ®), pero esto puede ser el resultado de ácido ascórbico que se encuentra en algunas formulaciones parenterales de tetraciclinas. Las tetraciclinas también han causado los informes, los resultados falsos negativos en la determinación de glucosa en orina cuando se utiliza el método de la glucosa oxidasa (Clinistix ®. Tes-Tape ®). Advertencia . La doxiciclina por vía intravenosa en los caballos se ha asociado con víctimas mortales. Hasta nuevo trabajo se realiza demostrando la seguridad de este fármaco, que no puede ser recomendado para uso parenteral en esta especie. 1) Eficacia clínica 2) Los efectos adversos Información del Cliente - productos doxiciclina oral puede administrarse sin tener en cuenta la alimentación. Leche u otros productos lácteos no alteran significativamente la cantidad de doxiciclina absorba. Las formas de dosificación / Preparaciones / FDA de aprobación Situación / Retención Tiempos - Veterinarios-Aprobado del producto: Ninguna La doxiciclina (como el hiclato) tabletas y cápsulas de 50 mg, 100 mg; Vibramycin ® (Pfizer); Doxychel ® Hiclato (Rachelle), Doxy Caps ® (Edwards); Bio-Tab ® (Inter laboratorios éticos.); Vibra-Tabs ® (Pfizer); genérico; (Rx) La doxiciclina (como monohidrato) tabletas y cápsulas de 50 mg, 100 mg; Monodox ® (Oclassen) (Rx) gránulos recubiertos con doxiciclina (como hiclato) 100 mg; Doryx ® (Parke-Davis) (Rx) Doxycycline polvo (como el monohidrato) para Oral Suspensión 5 mg / ml 25 mg / 5 ml después de la reconstitución en 60 ml botellas Vibramycin ® (Pfizer); (Rx) Doxiciclina (como la sal de calcio) Oral jarabe 10 mg / ml en botellas de 50 ml. Vibramycin ® (Pfizer); (Rx) Doxiciclina (como el hiclato) polvo para inyección 100 mg y 200 mg viales Vibramycin ® IV (Roerig); Doxychel ® Hiclato (Rachelle); Doxy 100 (Rx) Aviso: La información de esta página es utilizado totalmente a criterio del lector, y se pone a disposición con la condición expresa de que ninguna responsabilidad, expresa o implícita, es aceptada por los autores o editores de la exactitud, contenido o uso de los mismos.